В НАЧАЛО
 СВЕЖИЙ НОМЕР
 АРХИВ НОМЕРОВ
 РЕДАКЦИЯ
 КАРТА САЙТА


Рекомендуем посетить: Ппроф чистка зубов www.kosmetik-dent.ru.





 




 

  содержание журнала: №3 | 2000  
 Materia Tractanda 
АВТОРИТЕТНО - Ex cathedra

NORVASС - (Амлодипин, Pfizer)
преимущества и перспективы антагониста кальция третьего поколения

  Eлена МИТЧЕНКО

Е.И.МИТЧЕНКО, ведущий научный сотрудник отделения клинической фармакологии Института кардиологии им. акад. Н.Д.Стражеско АМН Украины, д.м.н.

История применения антагонистов медленных кальциевых каналов (АК) насчитывает около трех десятилетий. Свободный кальций (Са++) является внутриклеточным мессенджером и контролирует ряд клеточных функций, включая процессы сокращения и расслабления. Для лечения ИБС и артериальной гипертензии применяются АК главным образом L-типа. Согласно классификации T.Toyo-Oka и W.Nayler (1996), единственным представителем АК третьего поколения может быть назван NORVASС (амлодипин, Pfizer). Обладая высоким сродством с фосфолипидным слоем клеточной мембраны и длительным периодом полувыведения (до 35-50 часов), NORVASС вызывает меньше побочных эффектов, характерных для дигидропиридиновой группы АК, обладая высокой антиангинальной и антигипертензивной эффективностью. Особенностью фармакокинетики NORVASС является высокая биодоступность - 64%, медленное связывание с рецепторами и феномен "линейно нарастающей фармакокинетики", что наряду с низким клиренсом обеспечивает достижение стабильного равновесия через 7-8 дней от начала приема.

NORVASС у больных ишемической болезнью сердца

По результатам двух рандомизированных исследований - CAPE и CASIS продемонстрированы убедительные данные об эффективности и безопасности NORVASС (5-10мг в сутки) у больных ИБС, при этом высокая антиангинальная эффективность сочеталась с хорошей переносимостью. Выявлено, что NORVASС превосходил атенолол по влиянию на толерантность к физической нагрузке. При его длительном назначении отмечен ряд антиатеросклеротических эффектов: торможение атерогенеза, снижение проницаемости эндотелия, снижение уровня холестерина, более выраженное, нежели после применения нифедипина. При гипертрофии миокарда NORVASС при длительном применении снижает его массу. Другими положительными эффектами являются снижение агрегации тромбоцитов, без влияния на уровень фибриногена. У пациентов с сахарным диабетом приемущество NORVASС - отсутствие влияния на сывороточный уровень инсулина и глюкозы. Следовательно, NORVASС является высокоэффективным антиишемическим препаратом, который может использоваться при лечении как стабильной стенокардии напряжения, так и вазоспастической стенокардии.

NORVASС у больных с артериальной гипертензией

У больных АГ отмечен выраженный гемодинамический эффект NORVASС , заключающийся в снижении артериального давления (АД) на 10-18% от исходного у 70% пациентов и возможность поддержания изменений в циркадных ритмах АД свыше 24 часов. Данный антигипертензивный эффект NORVASС сопоставим с действием пролонгированных форм нифедипина (Коринфар-Ретард, AWD), однако не сочетается с учащением сердечного ритма. Согласно проведенному исследованию TOMS, наряду с сопоставимой антигипертензивной эффективностью переносимость монотерапии NORVASС была несколько выше, чем переносимость ацебутолола, доксазозина, хлорталидона и эналаприла. В отличие от других антигипертензивных препаратов, таких, как тиазидные диуретики и b-адреноблокаторы, NORVASС, не оказывает существенного влияния на метаболизм глюкозы, липидов и пуриновых оснований, поэтому он безопасен при лечении гипертонической болезни у больных с сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией и подагрой. Отмечено, что NORVASС снижает микроальбуминурию, являющуюся самостоятельным фактором риска.

NORVASС у больных с хронической сердечной недостаточностью

У больных дилатационной кардиомиопатией длительная NORVASС-терапия приводила к достоверному снижению риска внезапной смерти и опасных для жизни желудочковых тахиаритмий (в т.ч. фибрилляции желудочков).

Применение NORVASС экономически выгодно, поскольку одна вышеуказанная лекарственная форма заменяет комбинированную терапию антигипертензивными, антиангинальными, гиполипидемическими, диуретическими и обладающими положительным инотропным эффектом препаратами.




 
 
 

©2011 При использовании любым материалов активная ссылка на сайт novoaydar.com.ua является обязательной